Sākums: 31.08.2018.
Noslēgums: 31.08.2021.
Projekta numurs: lzp-2018/1-0143
Finansējums: 299997
Projekta vadītājs: Ivars Kalviņš
Projektu īsteno
Latvijas Organiskās sintēzes institūts
Projekta sadarbības partneri
Zinātnes nozares
-
- Medicīnas bāzes zinātnes, tai skaitā farmācija
Kopsavilkums
Projekta mērķis ir iegūt un izpētīt jaunus, nanomolārās koncentrācijās aktīvus, pret izoformām selektīvus proteīnu disulfīdizomerāzes (PDI) inhibitorus – bioķīmiskus aģentus, kas varētu kalpot kā potenciālas antitrombotiskas un pretvēža vielas. Lai veiktu jaunatklāto struktūru optimizāciju un noskaidrotu struktūras-aktivitātes likumsakarības (SAR), kā arī izveidotu farmakoforo modeli tiks sintezēti un izpētīti virkne jaunu savienojumu. Pētījumā tiks lietotas modernas modelēšanas un KMR spektroskopijas metodes, kā arī noskaidrota PDI inhibitoru saistības selektivitāte ar PDIA1, PDIA3, PDIA6 un PDIA17 izoformām un tioredoksīna reduktāzi. Aktīvākie PDI inhibitori tiks testēti in vitro modeļos uz trombocītiem, kā arī uz normālām un ļaundabīgām cilvēka šūnām. Tiks novērtēta šo vielu piemērotība zāļu izstrādei. Projekts sekmēs augsti efektīvu un pret izoformām selektīvu PDI inhibitoru atklāšanu, veicinot izpratni par PDI lomu trombocītu agregācijā un vēža attīstībā. Tas sekmēs studentu iesaisti zinātniskajā pētniecībā. Projekts attiecas uz pielietojamām zinātnēm, atbilst prioritārajam zinātnes virzienam “Sabiedrības veselība” un RIS-3 jomai “Biomedicīna”. Tā ieviešana veicinās jaunu zāļu izstrādi un sabiedrības vajadzību pēc efektīvas veselības aprūpes nodrošināšanu.
Projektu konkurss:
Fundamentālo un lietišķo pētījumu projektu 2018. gada 1. atklātais konkurss
Projekta īstenošanas zinātniskā un sociālā ietekme ir apkopota pārskatā[PDF]
Projekta rezultāti [PDF]